Механизм действия препаратов поджелудочной железы

При недостаточности
функции поджелудочной железы используют
средства заместительной терапии:
панкреатин и препараты на его основе:
«Мезим», «Фестал», «Дигистал» и т.д.
Применяют при хроническом панкреатите,
энтероколите. Назначают перед или во
время еды внутрь (целесообразно запивать
щелочной водой).

В некоторых случаях
есть необходимость угнетать функцию
поджелудочной железы (например – при
остром панкреатите). Для этого обычно
используют М-ХБ (атропин, платифиллин,
метацини др.), а также ингибиторы
протеолитических ферментов (контрикал,
кислотуаминокапроновую, гордокс).
Смысл назначения ингибиторов
протеолитических ферментов состоит в
предотвращении ранней активации
пепсиногена в поджелудочной железе и
аутолиз ткани.

Средства, влияющие на моторику кишечника.

Тонус и моторика
кишечника в основном контролируется
парасимпатической (холинергической)
вегетативной нервной системой и
реализуется через М-ХР блуждающего
нерва. Активации М-ХР приводит к повышению
тонуса и сократительной активности
тонкого кишечника. Т.е. для повышения
моторики используются, в частности,
М-холиномиметики (ацеклидин) или
антихолинэстеразные средства (прозерин,
галантамини др.). Соответственно для
понижения тонуса и двигательной
активности (например при «кишечных
коликах» — спазмах гладких мышц) необходимо
применять М-ХБ (группа атропина) или
миотропные спазмолитики (папаверин,
но-шпа).

Кроме того, снизить
моторику можно, активируя опиатные
μ-рецепторы кишечника. Так действует
лоперамид (имодиум),который
применяется при острой и хронической
неспецифической диарее.

Повысить моторные
функции кишечника можно путем активации
серотониновых 5-HT4-рецепторов
(препаратцизаприд) или мотилиновых
рецепторов (так действует антибиотикэритромицин).

Слабительные средства.

Классификация.

1. Неорганические
   вещества

Солевые слабительные

Магния сульфат

Натрия сульфат

II Органические
средства

1. Растительного
   происхождения

а). Растительные
масла

Масло касторовое

б). Препараты,
содержащие антрагликозиды

Экстракт крушины
жидкий (сухой)

Таблетки ревеня

Настой листьев
сенны

2. Синтетические
   средства

Фенолфталеин

Изафенин

Солевые слабительные
(магния сульфат и натрия сульфат) в
ЖКТ диссоциируют на ионы, плохо
всасывающиеся. Это приводит к повышению
осмотического давления в просвете
кишечника, что препятствует абсорбции
жидкий части химуса и, следовательно,повышает
объем содержимого кишечника→ возбуждение
механорецепторов → повышение
перистальтики. Действуют эти препараты
на протяжении всего кишечника (тонкого
и толстого).

Применяют солевые
слабительные при острых запорах, но
чаще при отравлении водорастворимыми
ядами (для задержки всасывания яда).
Послабляющее действие развивается
через 4-6 часов. Для ускорения наступления
эффекта рекомендуют выпить 1-2 стакана
воды.

Масло касторовое.
В 12-ти п.к. под влиянием липазы из масла
касторового образуется рециноловая
кислота, которая раздражает рецепторы
кишечника (а возможно нарушает транспорт
ионов и всасывание воды). Все это приводит
к повышению перистальтики тонкого и
толстого кишечника. Эффект возникает
через 2-6 часов. Применяют при острых
запорах.

Препарат
противопоказан при отравлении
жирорастворимыми ядами и при использовании
препаратов мужского папоротника для
дегельминтизации ленточных червей.

N.B!Длительно применять слабительные,
действующие на протяжении всего кишечника
нельзя, т.к. они нарушают пищеварение и
всасывание питательных веществ.

Препараты коры
крушины, корня ревеня, листьев сенны,
содержат антрагликозиды, которые
всасываются в тонкой и выделяются в
толстой кишке (частично высвобождаются
непосредственно в толстой кишке).
Стимулируют рецепторные образования
толстой кишки и повышают её перистальтику.
На тонкий кишечник не влияют. Эффект
развивается через 10-12 часов. Применяют
при хронических атонических запорах.

Синтетические
слабительные средств: фенолфталеин
(пурген)иизафенин (эулаксин).Фенолфталеинвсасывается в тонкой
кишке, а затем выделяется в толстой, где
оказывает раздражающее действие на
рецепторные образования, задерживая
реабсорбцию электролитов и воды. Эффект
развивается через 6-8 часов. Препарат
кумулирует и может неблагоприятно
влиять на почки. В щелочной среде
окрашивает мочу и кал в красный цвет.
Изафенин аналогичен фенолфталеину, но
менее токсичен.

ТЕСТЫ.

1. Укажите
   лечебное средство, повышающее секрецию
   желудочного сока.

1. Гастрин.

2. Гистамин.

3. Пепсин.

4. Углекислые
   минеральные воды.

5. Искусственный
   желудочный сок.

Размышляем.Гастрин и гистамин повышают секрецию
желудка, но используются с диагностической
целью. Пепсин и искусственный желудочный
сок – средства заместительной терапии.

Вывод очевиден.

2. Пациенту
   с язвенной болезнью желудка врач
   назначил фамотидин. Укажите механизм
   действия этого препарата.

1. Блокирует
   М1-ХР желудка.

2. Блокирует
   Н2-гистаминовые рецепторы желудка.

3. Подавляет
   центры блуждающего нерва.

4. Повышает
   синтез простагландинов в слизистой
   оболочке желудка.

5. Блокирует
   протоновый насос париетальных клеток
   желудка.

Вспоминаем.Фамотидин – блокатор Н2-гистаминовых
рецепторов.

N.B.Если бы в задании фигурировали: ранитидин,
низатидин, циметидин – ответ аналогичен.

3. Определите
   препарат, снижающий секрецию желудка
   за счет блокады Н+-К+-АТФазы.
   Является пролекарством. В кислой среде
   канальцев париетальных клеток образуется
   активный метаболит – сульфенамид.
   Принимают внутрь. Может вызвать тошноту,
   рвоту, кишечные колики.

1. Ранитидин.

2. Пирензепин.

3. Альмагель.

4. Мизопростол.

5. Омепразол.

Запоминаем.Блокатор протонового насоса (Н+-К+-АТФазы)
– омепразол.

N.B.В правильном ответе могут фигурировать:
пантопразол, лансопразол.

4. Подберите
   больному с гиперацидным гастритом и
   сопутствуюшими запорами, антацидное
   средство.

1. Магния
   окись.

2. Алюминия
   гидроокись.

3. Альмагель.

4. Натрия
   гидрокарбонат.

5. Магния
   сульфат.

Размышляем.Больному с гиперацидным гастритом из
предложенных препаратов для нейтрализации
избыточной кислотности подходят первые
четыре предложенных препарата.(1;2;3;4).

Вспоминаем.Послабляющим эффектом из предложенных
препаратов обладает магния окись.

N.B.Алюминия гидроокись и «Альмагель» –
крепят.

Магния сульфат –
слабительное, но без антацидного эффекта.

5. Назначьте
   больному с анорексией средство для
   стимуляции аппетита.

1. Аминазин.

2. Клофелин.

3. Амитриптилин.

4. Настойка
   женьшеня.

5. Настойка
   полыни.

Вспоминаем.Для стимуляции аппетита используют
горечи.

N.B.первые три препарата действительно
повышают аппетит, но это, скорее, их
побочное действие и для регулярного
приема в такой ситуации их не используют.

6. Больной
   В. 40 лет с алиментарным ожирением было
   назначено анорексигенное средство.
   Через некоторое время у неё появилось
   беспокойство, нарушение сна, повышение
   АД, возникла тахикардия. Какое средство
   принимала больная.

1. Глюкагон.

2. Кофеин.

3. Фепранон.

4. Феназепам.

5. Сиднокарб.

Запоминаем.Понизить аппетит из перечисленных
препаратов могут все, кроме феназепама.
Но кофеин и сиднокарб – психостимуляторы,
и в качестве анорексигенных средств,
для лечения ожирения не используются,
как и гормон поджелудочной железы
глюкагон.

Вывод очевиден.

N.B.В качестве правильного ответа могут
фигурировать мазиндол или сибутрамин.

7. Укажите
   показание к назначению фепранона.

1. Алиментарное
   ожирение.

2. Гипофизарное
   ожирение.

3. Повышение
   физической работоспособности.

4. Повышение
   аппетита при кахексии.

5. Купирование
   кишечных колик.

Вспоминаем.См. МУЗа. Средства, влияющие на аппетит.

8. Больному
   паркинсонизмом возникла необходимость
   снизить секрецию слюнных желез. Подберите
   из предложенных средств, подходящее в
   данном случае.

1. Настойка
   полыни.

2. Ранитидин.

3. Мазиндол.

4. Ацеклидин.

5. Атропин.

Вспоминаем.Снизить секрецию слюнных желез можно
путем блокады М-холинорецепторов.

Вывод. Находим
из предложенных препаратов М-холиноблокатор.

9. Подберите
   препарат для диагностики секреторной
   способности париетальных клеток желудка
   больному с гипоацидным гастритом.

1. Пепсин.

2. Холецистокинин.

3. Пентагастрин.

4. HClразведенная.

5. Секретин.

Запоминаем.Из предложенных средств только
пентагастрин повышает секрециюHClжелезами желудка и используется с
диагностической целью.

N.B.
Возможные правильные ответы: гастрит,
гистамин.

10. С
    какой целью применяются антацидные
    средства?

1. Для
   снижения секреции желудочного сока.

2. Для
   нейтрализации избытка HCl.

3. Для
   снижения двигательной активности
   желудка.

4. Для
   адсорбции желудочного сока.

5. С
   целью гастропротекторного действия.

Вспоминаем.Антациды представляют собой основания,
которые вступают в химическую реакцию
сHClи нейтрализуютеё.

11. Какой
    из антацидных препаратов может вызвать
    вторичное повышение отделения соляной
    кислоты и растяжение желудка в результате
    образования СО2?

1. Альмагель.

2. Магия
   окись.

3. Магния
   трисиликат.

4. Алюминия
   гидроокись.

5. Натрия
   гидрокарбонат.

Знаем.NaHCO3+HCl=NaCl+CO2+H2O

N.B.Этот же препарат в высоких дозах может
вызвать системный алкалоз (резорбтивное
действие).

12. Типичным
    побочным эффектом препарата «Альмагель»
    является:

1. Запоры.

2. Диарея.

3. Рвота.

4. Системный
   алкалоз.

5. Гиперкальциемия.

Вспоминаем.См. МУЗа антацидные средства.

13. Выберите
    из предложенных М-ХБ препарат, избирательно
    блокирующий М1-ХР,
    применяемый для снижения секреторной
    активности желез желудка.

1. Атропин.

2. Платифиллин.

3. Ипратропия
   бромид.

4. Пирензепин.

5. Мезатон.

Вспоминаем.См. МУЗа, Классификация средств, снижающих
секрецию желез желудка.

14. Назначьте
    больному язвенной болезнью желудка
    препарат, обладающий гастропротекторным
    эффектом, в виде геля, полимеризующегося
    в кислой среде при рН < 4,0.

1. Альмагель.

2. Сукралфат.

3. Де-нол.

4. Мизопротол.

5. Карбеноксолон.

Знаем.Из
перечисленных препаратов к гастропротекторам
относятся последние четыре препарата
(«Альмагель» – комбинированное антацидное
средство).

Вспоминаем.Полимеризующимся гелем является
сукралфат.

15. Пациент
    длительное время принимает диклофенак
    натрия для лечения ревматоидного
    артрита. Какой препарат целесообразно
    назначить для профилактики язвенного
    поражения слизистой желудка?

1. Мизопростол.

2. Альмагель.

3. Метилурацил.

4. Омепразол.

5. Фамотидин.

Размышляем.НПВС, в частности диклофенак натрия,
подавляют синтез простагландинов. Это
приводит к сниженю защитных свойств
слизи в желудке (понижается количество
бикарбонатов и ухудшается микроциркуляция
в слизистом и подслизистом слоях).

Вывод.Очевидно, наиболее целесообразно
назначить в таком случае вещество,
восстанавливающее баланс простагландинов
в слизистой. См. МУЗа гастропротекторы

.

16. Вызывает
    рвоту путем активации дофаминовых
    Д2-рецепторов пусковой
    зоны (triggerzone)
    рвотного центра:

1. Налорфин.

2. Этилморфин.

3. Апоморфин.

4. Меди
   сульфат.

5. Алкалоиды
   вератрума.

Вспоминаем.См. МУЗа рвотные средства.

17. Человек
    с лабильным вестибулярным аппаратом
    собирается совершить морской круиз.
    Порекомендуйте препарат для профилактики
    «морской болезни».

1. Метоклопрамид.

2. Метацин.

3. Имодиум.

4. Фенолфталеин.

5. «Аэрон

Вспоминаем.Для профилактики рвоты вестибулярного
генеза могут быть использованы М-ХБ или
Н1-гистаминоблокаторы с седативным
эффектом (димедрол, дипразин).

Знаем.Из
предложенных препаратов два
М-холиноблокатора – метацин, «Аэрон».
Но метацин не проникает через ГЭБ и не
влияет на ЦНС.

N.В.В правильных вариантах ответов могут
фигурировать димедрол, дипразин –
Н1-гистаминоблокаторы, эффективные при
« морской болезни».

18. Больного
    с язвенной болезнью желудка и явной
    задержкой эвакуации пищи из желудка,
    метеоризмом, часто беспокоит тошнота,
    периодически возникает рвота. Подберите
    пациенту средство, обладающее
    «прокинетической» и противорвотной
    активностью.

1. Этаперазин.

2. Домперидон
   (Мотилиум).

3. «Аэрон».

4. Прозерин.

5. Метоклопрамид.

Запоминаем.Этаперазин, «Аэрон» — обладают
противорвотной активностью, но не
повышают моторику желудка и кишечника.
Домперидон, прозерин – повышают моторику,
но не обладают противорвотной активностью.

Выводочевиден.

19. Для
    заместительной терапии при недостаточной
    функции поджелудочной железы назначают
    различные препараты: «Мезим», «Фестал»,
    «Панзинорм» и др. Укажите основное
    действующее вещество этих средств.

1. Панкреатин.

2. Пепсин.

3. Гастрин.

4. Гемицеллюлоза.

5. Лизоцим.

Вспоминаем.См. МУЗа. Средства, влияющие на функцию
поджелудочной железы.

20. Пациенту
    с хроническим холециститом был назначен
    препарат, сочетающий в себе свойства
    активного стимулятора желчеобразования
    и средства заместительной терапии. Что
    это за препарат?

1. Холосас.

2. Оксафенамид.

3. Холецистокинин.

4. «Холензим».

5. Циквалон.

Запоминаем.«Холензим» содержит сухую желчь, порошок
поджелудочной железы и слизистой
оболочки тонкого кишечника крупного
рогатого скота.

21. Какой
    из препаратов обладает свойствами
    стимулировать образование и выделение
    желчи одновременно?

1. Холосас.

2. Оксафенамид.

3. Холецистокинин.

4. «Холензим».

5. Циквалон.

Вспоминаем.См. МУЗа. Желчегонные средства.

22. Препарат
    «Легалон», содержащий экстракт плодов
    расторопши пятнистой, относится к
    группе:

1. Гастропротекторы.

2. Желчегонные
   средства.

3. Слабительные.

4. Гепатопротекторы.

5. Холелитолитики.

Вспоминаем.Действующие вещества плодов расторопши
стабилизируют мембраны гепатоцитов,
нормализуют обмен фосфолипидов, обладают
антиоксидантными свойствами, поддерживают
запас глутатиона в печени. Таким образом,
«Легалон» повышает устойчивость печени
к воздействию повреждающих факторов.

23. Какое
    из перечисленных средств необходимо
    назначить больному для растворения
    небольших холестериновых камней в
    желчном пузыре?

1. Эссенциале.

2. Холосас.

3. Хенофалк.

4. Холестирамин.

5. «Аллохол».

Запоминаем.В
качестве холелитолитических средств
могут использоваться хенофалк и урсофалк.

24. Что
    является основой холелитолитического
    действия препаратов хенофалк и урсофалк?

1. Снижение
   содержания желчных кислот в желчи.

2. Уменьшения
   концентрации холестерина в желчи.

3. Повышение
   концентрации холестерина в желчи.

4. Снижение
   желчеобразования.

5. Усиление
   желчеобразования.

Размышляем.Для растворения холестериновых камней
в желчном пузыре необходимо сдвинуть
соотношение холестерин / желчные кислоты
в пользу желчных кислот. В данном случае
это достигается за счет уменьшения
количества холестерина в желчи.

25. Определите
    препарат. По химической структуре
    напоминает некоторые наркотические
    анальгетики. Подавляет перистальтику
    кишечника благодаря активации μ-опиатных
    рецепторов. В ЦНС проникает плохо.
    Применяется при острой и хронической
    неспецифической диарее.

1. Апоморфин.

2. Метилморфин.

3. Этилморфин.

4. Лоперамид.

5. Домперидон.

Запоминаем.Описана краткая фармакологическая
характеристика препарата Лоперамид
(Имодиум).